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一種用于制備生物堿的實用手性砌塊的百克級合成方法
何歡; 汪小蓓; 宋顥 四川大學華西藥學院; 四川成都610041
關鍵詞：手性砌塊 百克級 有機催化 不對稱michael加成 一鍋法脫羧
摘要：目的設計并合成一種大規模用于制備生物堿的實用手性砌塊。方法在有機催化條件下,叔丁基甲基馬來酸酯與鄰硝基肉桂醛發生不對稱Michael加成,隨后酸水解脫羧。結果與結論經3步反應(總收率50%)以百克級的規模制備得到手性砌塊Ⅰ(96%ee)。
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