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7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成

陳小宇; 方芙容; 李雪楓; 祝婷婷; 劉斌 陜西國際商貿(mào)學(xué)院醫(yī)藥學(xué)院; 陜西西安712046; 陜西省中藥綠色制造技術(shù)協(xié)同創(chuàng)新中心; 陜西西安712046

關(guān)鍵詞:吲哚衍生物 吡啶并吲哚 合成 

摘要:以6-溴吲哚-3-甲醛為原料,通過N-甲基化、Henry反應(yīng)、烯烴還原、硝基還原、Pictet-Spengler等反應(yīng)5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反應(yīng)總收率25.1%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和ESI-MS確證。并對色胺衍生物(5)與乙醛酸的Pictet-Spengler反應(yīng)的條件進行考察,確定最佳反應(yīng)條件為:濃鹽酸為質(zhì)子酸催化劑;反應(yīng)溫度50℃;反應(yīng)時間8h。

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