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含金剛烷結構片段的抗耐藥結核分枝桿菌化合物的合成及其活性的初步研究
夏玉娟; 王曉卉; 鄒建華 蘇州高新區人民醫院; 江蘇蘇州215129; 蘇州大學藥學院; 江蘇蘇州215123
關鍵詞：金剛烷結構 單元化合物 抗耐藥結核 結核分枝桿菌
摘要：目的:為了提高親脂性和抗耐藥結核桿菌活性,設計并合成含金剛烷結構單元的新型抗耐藥結核分枝桿菌化合物,研究含金剛烷結構片段的抗耐藥結核分枝桿菌化合物的合成及其活性。方法:在前期工作基礎上以高哌嗪為起始原料,經4步化學反應,設計并合成了2個全新的含金剛烷結構單元的化合物(5a和5b),并采用核磁共振氫譜法(1HNMR)和質譜法(MS)對其進行結構表征。結果:含金剛烷結構單元的化合物(5a和5b)的抑菌實驗結果表明,5a和5b均對抗耐藥結核桿菌(H37Ra)具有良好的體外抑菌活性(MIC=4.0μg/mL)。結論:成功引入金剛烷結構單元的化合物(5a和5b)均顯著提高了其親脂性和抗耐藥結核分枝桿菌的活性。
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