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中性胞苷脂材包載部分磷硫代反義核酸的生物活性評價及作用機制初探
關鍵詞：核苷堿基脂質材料 陽離子脂質材料 反義核酸 磷硫代修飾
摘要：目的反義核酸是一段與靶基因互補的單鏈寡核苷酸序列,通過與細胞內核酸雜交成雙鏈結構抑制靶基因轉錄和翻譯過程,從而調控基因表達。然而,無載體遞送反義核酸跨膜能力較差且寡核苷酸磷酸二酯鍵易被核酶水解。為提高反義核酸人胞效率,并對活性作用的發揮進行進一步優化,本課題主要從尋求高效低毒的載體系統及優化修飾策略入手對其進行研究。方法本研究利用中性胞苷脂材(DNCA)混合陽離子脂質體(CLD)對反義核酸G3139包載遞送,結合部分位點磷硫代(PS)修飾方式,考察不同修飾位點的序列活性與作用機制。結果與結論采用混合脂材包載能顯著提高反義核酸G3139的抗MCF7/ADR細胞增殖能力,并發現9-16位(5'-端計算)區域內多位點(≥4)修飾物抗腫瘤活性較高。此外,G3139部分位點PS修飾物有效激活RNaseH降解靶mRNA,并降低雜交雙鏈Tm(DNA的熔解溫度)值。結合轉錄組學與蛋白組學研究,確證減少PS修飾位點數可以降低反義核酸與非特異性靶標結合,從而降低毒副作用。
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