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3-芳基香豆素衍生物作為潛在的抗AD藥物體外活性篩選
關鍵詞：ellman法 膽堿酯酶 斑馬魚
摘要：目的基于多奈哌齊的結構,設計合成3-芳基香豆素衍生物,并測定其膽堿酯酶抑制活性及對三氯化鋁誘導的斑馬魚幼魚運動遲緩的行為學影響。方法基于拼合原理,通過氧化、還原胺化等反應合成2個3-芳基香豆素衍生物并鑒定目標化合物的結構;釆用Ellman法,并做相應調整,測定目標化合物對膽堿酯酶抑制活性;利用Zebrobox斑馬魚行為分析儀測定目標化合物對三氯化鋁誘導的斑馬魚幼魚運動遲緩的行為學影響。結果合成了2個3-芳基香豆素衍生物;活性研究表明,化合物9對膽堿酯酶的抑制作用較好,其中對乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶的心。值分別為(0.051±0.002)μmol·L^-1和(1.46±0.07)μmol·L^-1,結果接近于陽性藥多奈哌齊[IC50值分別為(0.012±0.001)μmol·L^-1和(2.66±0.02)μmol·L^-1.化合物9對三氯化鋁誘導的斑馬魚幼魚運動遲緩具有顯著的緩解作用。結論合成的目標化合物對兩種膽堿酯酶均有不同程度的抑制作用,可以為3-芳基香豆素類化合物的成藥研究提供理論基礎。
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